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死亡风险降低三成|妥卡替尼Tucatinib攻破乳腺癌多

2019-12-30 14:45海外新药 人已围观

简介死亡风险降低三成|妥卡替尼Tucatinib攻破乳腺癌多线治疗耐药僵局 乳腺癌的发病率呈现出了年轻化和逐年上升的趋势。如今,HER2阳性乳腺癌已成为女性们之间普遍的高危杀手。尽管目前...

  死亡风险降低三成|妥卡替尼Tucatinib攻破乳腺癌多线治疗耐药僵局

  乳腺癌的发病率呈现出了年轻化和逐年上升的趋势。如今,HER2阳性乳腺癌已成为女性们之间普遍的高危“杀手”。尽管目前用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌的靶向药物效果都很不错,但是患者后期都会产生耐药性,这就意味着需要新的治疗策略。在上周举行的圣安东尼奥乳腺癌大会公布了晚期HER2阳性乳腺癌新药妥卡替尼Tucatinib的临床数据,为患者带来新的选择和希望。

  迩文医疗小科普:晚期HER2阳性乳腺癌的患者约占所有乳腺癌患者的20-30%,是极具侵袭性的一种,进展快、死亡风险高。虽然晚期HER2阳性乳腺癌很可怕,但是在过去十年,已经有好几个靶向药获批用于治疗HER2阳性乳腺癌,如曲妥珠单抗Trastuzumab 、帕妥珠单抗Pertuzumab、来那替尼Neratinib和T-DM1。

  关于妥卡替尼Tucatinib

  妥卡替尼Tucatinib(ONT-380)是一种有效的,选择性的ATP竞争性口服给药的HER2小分子抑制剂。对于纯化的HER2酶,妥卡替尼Tucatinib具有纳摩尔活性,并且在基于细胞的测定中,HER2对表皮生长因子受体(EGFR)的选择性约为500倍。相对于EGFR,它选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2。在HER2过表达的细胞系中,它阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。相反,在EGFR过表达细胞系中,它弱抑制磷酸化和增殖,证明妥卡替尼Tucatinib可能具有阻断HER2信号传导而不会引起EGFR抑制毒性的潜力。

  妥卡替尼Tucatinib联合疗法试验数据

  一项名为HER2CLIMB的国际试验,在先前用曲妥珠单抗,帕妥珠单抗和T-DM1治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者中测试了口服药物妥卡替尼Tucatinib的治疗效果。该试验全球各地招募了615名患者。随机选择410名参与者接受妥卡替尼Tucatinib联合曲妥珠单抗和化疗药物卡培他滨;对照组202例患者接受了曲妥珠单抗,卡培他滨和安慰剂治疗。

  在开始治疗的一年后,无进展生存率妥卡替尼Tucatinib组33%,而对照组仅为12%。妥卡替尼Tucatinib组的两年总生存期为45%,安慰剂组仅为27%。在癌症转移至大脑的患者中,妥卡替尼组中有25%的患者还活着,开始治疗一年后病情没有进展,而对照组中则全部进展。

  在非随机,开放性研究的IB期结果中,用妥卡替尼Tucatinib加卡培他滨治疗的客观反应率高达83%,接受妥卡替尼Tucatinib加曲妥珠单抗的客观反应率40%。在接受所有3种药物联合治疗的患者中,客观反映率61%。妥卡替尼Tucatinib还在脑转移瘤患者表现出活性。在对所有组合的探索性分析中,在具有脑转移的12名患者(42%)中的5名中观察到脑特异性反应。

  妥卡替尼Tucatinib不良反应

  与拉帕替尼和来那替尼一样,妥卡替尼Tucatinib是一种口服TKI。然而,妥卡替尼Tucatinib仅阻断HER2,与其他针对多种受体的药物相比,导致皮疹和腹泻等脱靶效应更少。用于治疗晚期HER2阳性乳腺癌,它能够在一定程度上控制不良反应的发生。

  迩文医疗温馨提示:在接受多线治疗方案的晚期HER2阳性乳腺癌患者人群中,妥卡替尼Tucatinib不仅可以作为单一药物,还可以与曲妥珠单抗和卡培他滨以及T-DM1联合使用,穿过血脑屏障,将死亡风险降低了三分之一,这样的效果是前所未有的。希望这种新疗法可以早日获批上市,成为HER2阳性乳腺癌的治疗新标准。若患者想要了解有关妥卡替尼Tucatinib的更多信息,具体可咨询迩文医疗。

Tags: Tucatinib  妥卡替尼 

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